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新闻中心
NK-1受体阻断剂止吐药将大放异彩
2016-01-19         
目前临床应用的止吐药有多巴胺受体阻断剂、呕吐中枢阻断剂、抗组胺药、皮质类固醇、5-HT3受体阻断剂、NK-1受体阻断剂等。其中5-HT3受体阻断剂占据国内97%的市场份额,随着新的作用机制NK-1受体阻断剂的介入,止吐药物市场格局将发生改变。
美国Tesaro生物制药公司宣布在美国市场推出止吐药Varubi(rolapitant),该药于2015年9月获FDA批准,联合其他止吐剂用于预防与致吐性癌症化疗(包括但不限于高度致吐性癌症化疗HEC)初次或多次治疗相关的迟发性恶心及呕吐。
近年来,尽管在预防化疗所致恶心呕吐(CINV)方面已取得重要进展,但在接受致吐性化疗方案的癌症患者中,仍有高达一半的患者会经历迟发性CINV,该领域仍存在着未获满足的重大医疗需求。Varubi(rolapitant)的上市,将为预防迟发性CINV提供一种新的治疗选择。值得一提的是,在Varubi(rolapitant)获得FDA批准仅3周后,美国国家综合癌症网络(NCCN)就将Varubi(rolapitant)添加至《NCCN肿瘤学临床实践指南》并作为一种推荐选择。
当前,美国制药巨头默沙东(Merck & Co)是化疗所致恶心呕吐(CINV)治疗领域的领导者,该公司止吐药Emend(aprepitant,阿瑞吡坦)于2003年获批上市,是全球首个高度选择性NK-1受体拮抗剂,目前产品已销往全球90多个国家和地区,用于预防中度致吐性癌症化疗(MEC)和高度致吐性癌症化疗(HEC)初次或多次治疗相关的急性(0-24小时)和迟发性(25-120小时)恶心及呕吐。
Varubi(rolapitant)则是一种选择性、竞争性人类P物质/神经激肽-1(NK-1)受体拮抗剂,该药业是Tesaro公司上市的首个产品。此次Varubi(rolapitant)正式登陆美国市场,也标志着默沙东纵横市场多年的止吐剂Emend将迎来劲敌。目前,Emend的年销售额已超过5亿美元,不过业界对Varubi(rolapitant)十分看好,预计其年销售额也将达到数亿美元。
上海倍殊生物成功开发了NK-1受体阻断剂的关键中间体——(R)-1-[3,5-二(三氟甲基)苯基]乙醇,可以为各大药厂提供相应的服务。
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